Początkowo prowadziła od traktu nowoświeckiego do wsi Wielka Wola. W XVII w. zamieszkiwali przy niej głównie ogrodnicy, następnie stała się granicą między gruntami należącymi do zakonu augustianów na południu (strona nieparzysta) i włóką misjonarzy po stronie północnej (parzystej).

W XVIII w. z owej drogi polnej na gruntach Chmielnika powstała ulica łącząca Nowy Świat ze Szpitalną. Od 1770, geodeta Maciej Deutsch przedłużył ulicę aż do Twardej.

Ulica zabudowana była dworkami, sadami, cegielniami. Mieszkał tu wtedy Jan Pustelnik, chowający byka bez żadnej wyraźnej potrzeby, a byk był taki, że nikt prócz właściciela nie był w stanie do niego podejść. Ulicę wybrukowano w 1829 r.

Dopiero w latach 40 XIX w., po zbudowaniu dworca kolei Wiedeńskiej, ulica zaczęła się rozrastać: po 1845 roku - po stronie nieparzystej - pojawiły się magazyny kolejowe, warsztaty naprawcze a nawet parowozownia. W latach 1877-84 - na odcinku od Nowego Światu do Marszałkowskiej - zbudowano kilkadziesiąt kamienic.

Przy tej ulicy swoje warsztaty miały popularne gorseciarki, wygrywające konkursy w Paryżu i Brukseli; zresztą wówczas Chmielna dyktowała modę: pani z Chmielnej symbolizowała elegantkę w najlepszym guście. Było tu sporo hoteli, teatrzyki, kabarety, kina, sklepy, ale także szynki o podejrzanej reputacji.

W 1944 większość kamienic została spalona, ale w czasie budowy pałacu Kultury i Nauki, wyczyszczono środkową część ulicy pod plac Defilad, między numerami 73 a 138. Resztę kamienic, które próbowano odbudowywać zaraz po wojnie, zniszczono, albo odbudowano, zmieniając ich wygląd.
za